呋蟲(chóng)胺(Dinotefuran)是由日本三井公司1998年開(kāi)發(fā)和生產(chǎn)的第三代煙堿殺蟲(chóng)劑,三井化學(xué)、北興化學(xué)和Valent等共同開(kāi)發(fā),與其他煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑無(wú)交互抗性,具有觸殺、胃毒作用,同時(shí),還具有很好的內(nèi)吸性,速效高、活性高、持效期長(zhǎng)、殺蟲(chóng)譜廣等特點(diǎn),且對(duì)刺吸口器害蟲(chóng)有優(yōu)異防效,尤其對(duì)第一代和第二代煙堿殺蟲(chóng)劑已經(jīng)產(chǎn)生抗藥性的稻飛虱、煙粉虱、白粉虱等害蟲(chóng)有特效。
呋蟲(chóng)胺屬于硝基胍類(lèi)化合物,主要作用于昆蟲(chóng)神經(jīng)傳遞系統(tǒng),使害蟲(chóng)引起麻痹從而發(fā)揮殺蟲(chóng)作用。亦為煙堿乙酰膽堿受體(nAChR)激動(dòng)劑,而使昆蟲(chóng)異常興奮,全身痙攣、麻痹而死。它不僅具有觸殺、胃毒作用,還具有卓越的內(nèi)吸、滲透作用,能被植物的根部和莖葉迅速吸收,并向上傳導(dǎo)。
呋蟲(chóng)胺主要用于防治小麥、棉花、水稻、花生、大豆、黃瓜、西瓜、甜瓜、番茄、茄子、辣椒、豆角、馬鈴薯、蘋(píng)果、葡萄、梨等等多種作物上的蚜蟲(chóng)、葉蟬、飛虱、薊馬、粉虱及其抗性品系,同時(shí)對(duì)鞘翅目、雙翅目和鱗翅目和同翅目害蟲(chóng)有高效。另外還能用于家庭、養(yǎng)殖場(chǎng)、公共場(chǎng)合衛(wèi)生殺蟲(chóng),防除蟑螂、跳蚤、白蟻等害蟲(chóng),并且對(duì)農(nóng)作物沒(méi)有危害。
(1)殺蟲(chóng)譜廣:呋蟲(chóng)胺相比第一代煙堿類(lèi)和第二代煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑相比,殺蟲(chóng)譜更寬。不但對(duì)刺吸式害蟲(chóng)有特效,而且對(duì)半翅目害蟲(chóng)、鱗翅目類(lèi)害蟲(chóng)以及雙翅目類(lèi)害蟲(chóng)都有不錯(cuò)的防治效果,并對(duì)跳蚤、蟑螂、白蟻、家蠅、蚊等衛(wèi)生害蟲(chóng)有高效。
(2)殺蟲(chóng)活性高:呋蟲(chóng)胺有超強(qiáng)的吸收滲透性,施藥后可以很快被作物莖葉吸收,很好地從葉表滲透到葉背,從而達(dá)到正打反死。殺蟲(chóng)活性是第二代煙堿類(lèi)的8倍,是第一代煙堿類(lèi)的80倍。
(3)抗性?。哼幌x(chóng)胺相對(duì)于一代、二代煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑來(lái)說(shuō),因其推出市場(chǎng)相對(duì)較晚,并且對(duì)吡蟲(chóng)啉、啶蟲(chóng)脒、噻蟲(chóng)嗪、噻蟲(chóng)胺等煙堿類(lèi)害蟲(chóng)無(wú)交叉抗性產(chǎn)生,所以抗性小,對(duì)吡蟲(chóng)啉、噻蟲(chóng)嗪、啶蟲(chóng)脒已經(jīng)產(chǎn)生抗藥性的害蟲(chóng)活性很高。因此,已經(jīng)對(duì)一、二代煙堿類(lèi)藥劑產(chǎn)生抗性的害蟲(chóng),使用呋蟲(chóng)胺防治效果更好。
(4)速效性好:呋蟲(chóng)胺主要與害蟲(chóng)體內(nèi)的乙酰膽堿酯酶結(jié)合,擾亂害蟲(chóng)的神經(jīng)系統(tǒng),引起害蟲(chóng)麻痹,達(dá)到殺滅害蟲(chóng)的目的,施藥后,能夠快速被作物的根莖葉吸收,并傳遞到植株的各個(gè)部位,快速殺滅害蟲(chóng),一般施藥后30分鐘,害蟲(chóng)即發(fā)生中毒,不再取食,2個(gè)小時(shí)即可殺死害蟲(chóng)。
(5)持效期長(zhǎng):呋蟲(chóng)胺施藥后,呋蟲(chóng)胺接觸害蟲(chóng)后可直接殺死害蟲(chóng)(第一次殺蟲(chóng)),能迅速被植物的根莖葉吸收,并傳輸?shù)街仓甑娜魏尾课?,害蟲(chóng)通過(guò)吸食葉片及其他組織將藥劑進(jìn)入體內(nèi)起到胃毒作用,達(dá)到二次殺蟲(chóng)效果。呋蟲(chóng)胺的持效期能夠達(dá)到4-8周。
(6)混配性好:呋蟲(chóng)胺可以與氯蟲(chóng)苯甲酰胺、螺蟲(chóng)乙酯、聯(lián)苯菊酯、吡蚜酮、烯啶蟲(chóng)胺、噻蟲(chóng)嗪、噻嗪酮、吡丙醚、啶蟲(chóng)脒等防治刺吸式害蟲(chóng)的藥劑進(jìn)行混配,復(fù)配性?xún)?yōu)異,增效作用也十分顯著。
(7)安全性好:相對(duì)于一代、二代煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑,對(duì)人和其他哺乳類(lèi)動(dòng)物毒性低,魚(yú)類(lèi)等水生物安全,對(duì)鳥(niǎo)類(lèi)毒性低,對(duì)作物安全性很好,在正常情況下,不會(huì)產(chǎn)生藥害,可廣泛用于小麥、水稻、棉花、花生、大豆、番茄、西瓜、茄子、辣椒、黃瓜、蘋(píng)果等等多種作物上。
(8)使用方式多樣:呋蟲(chóng)胺不但能莖葉噴霧,地下沖施灌根、還能用于種子處理和土壤處理。
截至2022年3月底,國(guó)內(nèi)登記呋蟲(chóng)胺,呋蟲(chóng)胺復(fù)配制劑以及原藥證件已達(dá)298個(gè),其中原藥登記25個(gè)。殺蟲(chóng)劑產(chǎn)品245個(gè),衛(wèi)生殺蟲(chóng)劑49個(gè)。復(fù)配產(chǎn)品110個(gè),主要和氯蟲(chóng)苯甲酰胺、螺蟲(chóng)乙酯、聯(lián)苯菊酯、吡蚜酮、烯啶蟲(chóng)胺、噻蟲(chóng)嗪、噻嗪酮、吡丙醚、啶蟲(chóng)脒等復(fù)配,主要?jiǎng)┬蜑?0%懸浮劑、2%顆粒劑、20%水溶性顆粒劑、20%可濕性粉劑、8%懸浮種衣劑、0.5%餌劑等。
2016年日本三井化學(xué)株式會(huì)社首先獲得呋蟲(chóng)胺制劑的臨時(shí)登記,登記的產(chǎn)品為20%可溶粒劑。制劑登記數(shù)量總體呈平穩(wěn)上升態(tài)勢(shì),登記數(shù)量從2017年起顯著增加,攀升到11個(gè);獲得證件的第一高峰時(shí)間是2018年,呈迅猛增長(zhǎng)態(tài)勢(shì),達(dá)149個(gè);2019年產(chǎn)品登記有5個(gè);2020、2021年進(jìn)入第二個(gè)高峰期,登記繼續(xù)走火殺蟲(chóng)劑、衛(wèi)生殺蟲(chóng)劑登記平臺(tái),數(shù)量達(dá)108個(gè)。
2002年,呋蟲(chóng)胺上市。
2014年10月呋蟲(chóng)胺活性成分專(zhuān)利在中國(guó)正式到期,中國(guó)企業(yè)開(kāi)始進(jìn)入呋蟲(chóng)胺市場(chǎng),呋蟲(chóng)胺生產(chǎn)規(guī)模開(kāi)始擴(kuò)大、生產(chǎn)技術(shù)也漸漸成熟、原藥價(jià)格逐步下降,這些也促進(jìn)了呋蟲(chóng)胺的發(fā)展。
2016年,呋蟲(chóng)胺的全球銷(xiāo)售額為1.05億美元,其中中國(guó)、泰國(guó)、日本、韓國(guó)、印度等為其是其重點(diǎn)市場(chǎng)。日本占據(jù)了呋蟲(chóng)胺全球銷(xiāo)售額的50%左右。
2019年,我國(guó)共出口呋蟲(chóng)胺843萬(wàn)美元,出口第一的國(guó)家是巴基斯坦,176萬(wàn)美元;第二是美國(guó),139萬(wàn)美元,其次為印度、越南、巴拉圭、烏拉圭、智利、秘魯、孟加拉等國(guó)。
呋蟲(chóng)胺具有殺蟲(chóng)譜,殺蟲(chóng)活性高,速效性好,安全等優(yōu)點(diǎn),再加上煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑在歐盟的禁用(噻蟲(chóng)胺、吡蟲(chóng)啉、噻蟲(chóng)嗪、噻蟲(chóng)啉、啶蟲(chóng)脒),以及三井化學(xué)對(duì)呋蟲(chóng)胺大力的開(kāi)發(fā)和推廣,其有望成為世界性的大型農(nóng)藥。
第一代煙堿類(lèi)產(chǎn)品:吡蟲(chóng)啉(1991年拜耳開(kāi)發(fā))、烯啶蟲(chóng)胺(1995年武田開(kāi)發(fā))、啶蟲(chóng)脒(1996年日本曹達(dá)開(kāi)發(fā))、噻蟲(chóng)啉(2000年拜耳開(kāi)發(fā))。中間體為二氯五氯甲基吡啶,屬于氯代吡啶基。 第二代煙堿類(lèi)產(chǎn)品:噻蟲(chóng)嗪(1998年諾華開(kāi)發(fā))、噻蟲(chóng)胺(2002年拜耳、武田開(kāi)發(fā))。中間體為二氯五氯甲基噻唑,屬于氯代噻唑基。 第三代煙堿類(lèi)產(chǎn)品:呋蟲(chóng)胺(2002年三井化學(xué)),四氫呋喃基取代了氯代基,并不含鹵族元素。